XALATAN (solution ophtalmique de latanoprost) Mode D’action Et Pharmacologie Clinique

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Mode d’action

XALATAN (latanoprost), analogue de la prostaglandine F (ester isopropylique de la 13,14-dihydro-17-phényle-18,19,20-trinor-PGF), est un agoniste sélectif des récepteurs prostanoïdes FP, qui réduit la pression intra-oculaire en augmentant le débit d'élimination de l'humeur aqueuse. Des études menées chez l'animal et chez l'humain indiquent que le principal mode d'action de ce produit est l’accroissement du débit uvéoscléral.

Le glaucome est une maladie caractérisée par des lésions du nerf optique et une perte correspondante du champ visuel. L'augmentation de la pression intra-oculaire (PIO) en est le principal facteur de risque. Toutefois, des troubles du débit sanguin peuvent également jouer un rôle important dans certains cas. En cas d'hypertension oculaire, le patient peut présenter une augmentation de la PIO sans modification du champ visuel ni lésion du nerf optique.

Pharmacocinétique

XALATAN est une solution aqueuse stérile, isotonique et tamponnée à un pH d'environ 6,7.

Chaque millilitre contient 50 μg de latanoprost; le produit se présente sous la forme d’une huile incolore ou légèrement jaune. Le latanoprost est un bioprécurseur, sous forme d'ester d'isopropyle, qui est bien absorbé par la cornée; dès son arrivée dans l'humeur aqueuse, il est rapidement et complètement hydrolysé en un acide biologiquement actif. Des études chez l’humain montrent que le pic de concentration dans l'humeur aqueuse est atteint environ deux heures après administration topique.

Après administration topique à des singes, le latanoprost est principalement distribué dans le segment antérieur de l'œil, dans la conjonctive et dans les paupières, les quantités atteignant le segment postérieur étant infinitésimales. La réduction de la PIO suivant l’administration topique d'une dose unique à l’humain s’amorce au bout d'environ 3 ou 4 heures, et l'effet maximal est atteint au bout de 8 à 12 heures. Cette réduction persiste au moins 24 heures.

L'acide issu du latanoprost n'est pratiquement pas métabolisé dans l'œil. La clairance plasmatique est rapide et a lieu dans le foie. Chez l'humain, la demi-vie plasmatique de l'acide biologiquement actif est d'environ 17 minutes. Au cours des études sur l'animal, les deux principaux métabolites étaient les métabolites 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranor de latanoprost dont l'activité biologique est faible, voire nulle, et qui sont excrétés principalement dans l'urine.