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INSPRA (éplérénone) Interactions Médicamenteuses

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Interactions Médicamenteuses

Aperçu

Inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4

INSPRA (éplérénone) étant principalement métabolisé par l’isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP3A4), il ne doit pas être utilisé avec des médicaments connus comme étant des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir les sections CONTRE-INDICATIONS et POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION ainsi que le tableau 15 – Interactions médicament-médicament établies ou possibles).

Il faut user de prudence chez les patients qui prennent des inhibiteurs faibles ou modérés de la CYP3A4. La posologie ne doit pas dépasser 25 mg/j chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire estimé est ≥ 50 mL/min/1,73 m2. INSPRA n’est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (taux de filtration glomérulaire estimé de 30 à 49 mL/min/1,73 m2) étant donné qu’aucune étude n’a porté sur des doses de moins de 25 mg une fois par jour.

Inducteurs de la CYP3A4

Le millepertuis diminue l’exposition à INSPRA et en augmente significativement la clairance. Il convient donc d’éviter l’administration concomitante d’INSPRA et d’inducteurs puissants de la CYP3A4 (phénobarbital, phénytoïne, rifampine, carbamazépine...)

Inhibiteurs de l’ECA et antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II

Dans les études EPHESUS et EMPHASIS-HF, 3020 (91 %) et 1282 (94 %) patients sous INSPRA (25-50 mg), respectivement, prenaient également des inhibiteurs de l’ECA (IECA) ou des antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA). Les pourcentages de cas où la kaliémie maximale a dépassé 5,5 mmol/L n’ont pas varié selon que les patients aient pris ou non des IECA/ARA. Cependant, comme les IECA/ARA peuvent aussi augmenter la kaliémie chez certains patients, il faut faire preuve d’une prudence encore plus grande s’ils sont pris en concomitance avec INSPRA.

Lithium

Aucune étude n’a été menée pour évaluer l’interaction entre INSPRA et le lithium. Cependant, des cas de toxicité du lithium ont été signalés chez des patients prenant à la fois du lithium, des diurétiques et des inhibiteurs de l’ECA. Or, l’administration concomitante d’INSPRA peut aggraver la toxicité du lithium. Il faut donc surveiller régulièrement les taux sériques de lithium chez les patients qui prennent INSPRA et du lithium, car INSPRA étant un antagoniste de l’aldostérone, les modifications de l’équilibre sodique qu’il provoque peuvent influer sur l’excrétion du lithium. Des rapports ont également indiqué que le lithium augmente l’activité plasmatique de la rénine et les concentrations d’aldostérone.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Aucune étude n’a été menée pour évaluer l’interaction entre INSPRA et un AINS. Toutefois, il a été démontré que l’administration concomitante d’antihypertenseurs d’épargne potassique et d’AINS réduisait l’effet antihypertenseur chez certains patients et entraînait une hyperkaliémie grave chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal. Il faut donc suivre de près les patients qui prennent INSPRA conjointement avec des AINS, y compris des inhibiteurs de la COX-2, et surveiller étroitement leur tension artérielle, leur fonction rénale et leur kaliémie.

Préparations à base d’herbes médicinales et succédanés du sel

Il faut faire preuve de prudence lorsque l’on instaure un traitement par INSPRA chez les patients qui prennent des préparations à base d’herbes médicinales et/ou des succédanés du sel, car les répercussions de la prise conjointe de ces produits n’ont pas toutes été établies. En théorie, les patients qui utilisent des préparations à base de plantes médicinales ayant un effet sur la tension artérielle ou une teneur en potassium élevée risquent de présenter une hypotension, une hypertension ou une hyperkaliémie (voir la section MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS). Il faut envisager d’interrompre la prise de tels produits, ou suivre plus étroitement les patients qui en font usage. Les préparations visées comprennent (sans en exclure d’autres) les plantes et les composés suivants : pissenlit officinal, iodure de potassium, laminaire, morinda, laurier rose, préparations contenant des sels de phosphate et du potassium, liane du Pérou, huile de foie de morue et réglisse.

Interactions médicament-médicament

Les études portant sur les interactions médicament-médicament ont été effectuées au moyen d’une dose de 100 mg d’INSPRA. Les résultats sont résumés dans le tableau 15.

Tableau 15. Interactions médicament-médicament établies ou possibles
 
Légende : EC = Essai clinique; T = Théorique

Nom propre

Réf.

Effet

Commentaire

Digoxine

EC

Aucune interaction d’importance clinique

L’exposition générale (ASC) à la digoxine augmente de 16 % (IC à 90 % : 4-30 %) lors d’un traitement concomitant par INSPRA. La prudence s’impose lorsque la dose de digoxine s’approche de la limite supérieure de l’intervalle thérapeutique.

Warfarine

EC

Aucune interaction d’importance clinique

 

Substrats de la CYP3A4 (midazolam, cisapride, etc.)

T et EC

Aucune interaction d’importance clinique

 

Inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, nelfinavir, clarithromycine, télithromycine, néfazodone, etc.)

T et EC

Augmentation significative de l’ASC de l’éplérénone

L’usage concomitant est contre-indiqué (voir la section CONTRE‑INDICATIONS)

Inhibiteurs faibles ou modérés de la CYP3A4 (érythromycine, saquinavir, amiodarone, diltiazem, vérapamil, fluconazole, etc.)

T et EC

Augmentation significative de l’ASC de l’éplérénone

La dose d’éplérénone ne doit pas dépasser 25 mg par jour lors de l’administration concomitante d’un inhibiteur faible ou modéré de la CYP3A4 (voir la section POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION). INSPRA n’est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (taux de filtration glomérulaire estimé de 30 à 49 mL/min/1,73 m2).

En présence d’hypertension, réduire la dose à 25 mg une fois par jour lors de l’administration concomitante avec des inhibiteurs faibles ou modérés de la CYP3A4 (p. ex, vérapamil, érythromycine, saquinavir, fluconazole).

Inducteurs puissants de la CYP3A4 (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, millepertuis, rifampine, etc.)

T et EC

Diminution de l’ASC de l’éplérénone

Comme les inducteurs puissants de la CYP3A4 risquent de réduire l’efficacité de l’éplérénone, il n’est pas recommandé de les administrer conjointement avec INSPRA étant donné qu’aucune étude n’a porté sur des doses de moins de 25 mg une fois par jour.

Antiacides contenant de l’aluminium et du magnésium

EC

Aucune modification notable de la pharmacocinétique de l’éplérénone

 

Interactions médicament-aliment

INSPRA peut être pris avec ou sans aliments.

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