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ALESSE (lévonorgestrel, éthinylœstradiol) Interactions Médicamenteuses

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Interactions Médicamenteuses

Aperçu

L’administration simultanée de COC et d’autres substances peut modifier la réaction prévue envers l’un ou l’autre des agents. Une diminution de la concentration sérique d’éthinylœstradiol (EE) peut faire augmenter l’incidence de métrorragie et d’irrégularités menstruelles et pourrait réduire l’efficacité du COC. Pendant la coadministration de produits renfermant de l'EE et de substances pouvant entraîner une diminution de la concentration sérique d'EE, on recommande d'utiliser une méthode contraceptive auxiliaire non hormonale (comme des condoms et un spermicide) en plus de la prise régulière d’ALESSE. En cas d'usage prolongé de telles substances, il ne faudrait pas considérer les COC comme agent contraceptif principal.

Après l’arrêt de substances pouvant entraîner une diminution de la concentration sérique d’EE, on recommande l’utilisation d’une méthode contraceptive auxiliaire non hormonale pendant au moins 7 jours. L’usage plus long d’une méthode contraceptive auxiliaire est souhaitable après l’arrêt de substances ayant entraîné l’induction d’enzymes microsomales hépatiques et, de ce fait, la diminution de la concentration sérique d’EE. Selon la posologie, la durée d'utilisation et la vitesse d'élimination de la substance inductrice, la suppression complète de l'induction enzymatique peut parfois prendre plusieurs semaines.

La réduction de l’efficacité des COC, si elle se produit, touchera plus vraisemblablement les préparations à faible teneur hormonale. Il est important de vérifier tous les médicaments d’ordonnance ou en vente libre que prend une femme avant de lui prescrire des COC.

Exemples de substances pouvant diminuer la concentration sérique d’EE :

  • Toute substance qui accélère le transit intestinal.
  • Le millepertuis (Hypericum perforatum) et le ritonavir, peut-être par induction d'enzymes microsomales hépatiques.
  • Les substances inductrices d'enzymes microsomales hépatiques, comme la rifampicine, la rifabutine, les barbituriques, la primidone, la phénylbutazone, la phénytoïne, la dexaméthasone, la griséofulvine, le topiramate, certains antiprotéases et le modafinil.

Exemples de substances pouvant augmenter la concentration sérique d’EE :

  • L’atorvastatine.
  • Les substances qui inhibent par compétition la sulfatation dans la paroi gastro-intestinale, comme l'acide ascorbique (vitamine C) et l’acétaminophène (paracétamol).
  • Les substances qui inhibent les isoenzymes 3A4 du cytochrome P450, comme l’indinavir, le fluconazole et la troléandomycine.
  • L'administration concomitante de troléandomycine et d'un COC peut accroître le risque de cholostase intrahépatique.

L'éthinylœstradiol peut entraver le métabolisme d'autres médicaments en inhibant les enzymes microsomales du foie ou en provoquant une conjugaison hépatique, en particulier une glucuroconjugaison. Par conséquent, les concentrations plasmatiques ou tissulaires de certains médicaments peuvent augmenter (p. ex. cyclosporine, théophylline, corticostéroïdes) ou diminuer (p. ex. lamotrigine).

Chez les patientes traitées par la flunarizine, l’emploi de contraceptifs oraux a été associé à une augmentation du risque de galactorrhée.

On a signalé des cas de grossesse lorsque qu’un COC était administré en concomitance avec certains antibiotiques (p. ex., ampicilline et autres pénicillines, tétracyclines).

L’emploi concomitant du traitement associant l’ombitasvir, le paritaprévir, le ritonavir et le dasabuvir, avec ou sans ribavirine, peut accroître le risque d’élévation du taux d’ALT (voir CONTRE-INDICATIONS et MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS : Fonctions hépatique, biliaire et pancréatique). En conséquence, les utilisatrices de COC doivent opter pour une autre méthode de contraception (p. ex., des contraceptifs contenant uniquement un progestatif ou des méthodes non hormonales) avant d’entreprendre un traitement par des anti-VHC en association tels que l’ombitasvir, le paritaprévir, le ritonavir et le dasabuvir, avec ou sans ribavirine. La prise de COC peut reprendre 2 semaines après la fin du traitement anti-VHC.

On doit consulter les renseignements thérapeutiques des médicaments que l’on prescrit en même temps pour connaître les interactions possibles.

Pour connaître les interactions médicamenteuses possibles avec les COC, voir les tableaux 3 et 4 sous EFFETS INDÉSIRABLES : Interactions médicament-médicament.

Interactions médicament-aliment

Tableau 3*: Médicaments susceptibles de réduire l'efficacité des contraceptifs oraux (CO)

Classe
thérapeutique

Médicament

Mécanisme présumé

Mesure proposée

Antibiotiques

Ampicilline
Pénicilline

Hyperactivité intestinale.

Pour un traitement de courte durée, utiliser une méthode contraceptive d’appoint ou un autre médicament.

Pour un traitement de longue durée, opter pour une autre méthode contraceptive.

CotrimoxazolePerturbation de la circulation entéro-hépatique, hyperactivité intestinale.Pour un traitement de courte durée, utiliser une méthode contraceptive d’appoint ou un autre médicament.
Pour un traitement de longue durée, opter pour une autre méthode contraceptive.

Rifabutine
Rifampicine

Accélération du métabolisme des progestatifs. Accélération soupçonnée du métabolisme des œstrogènes.

Utiliser une autre méthode contraceptive.

Chloramphénicol
Métronidazole
Néomycine
Nitrofurantoïne
Sulfonamide
Tétracyclines

Induction des enzymes microsomales hépatiques. Perturbation de la circulation entéro-hépatique, à l’exception des tétracyclines.

Pour un traitement de courte durée, utiliser une méthode contraceptive d’appoint ou un autre médicament.

Pour un traitement de longue durée, opter pour une autre méthode contraceptive.

Troléandomycine

Peut retarder le métabolisme des CO et augmenter le risque d’ictère cholostatique.

 

Anticonvulsi- vants

Carbamazépine
Éthosuximide
Felbamate
Lamotrigine
Oxcarbazine
Phénobarbital
Phénytoïne
Primidone
Topiramate

Induction des enzymes microsomales hépatiques. Accélération du métabolisme des œstrogènes et augmentation de la liaison des progestatifs et de l’éthinylœstradiol à la globuline liant les stéroïdes sexuels.

Utiliser des contraceptifs oraux à plus forte dose (50 mcg d'éthinylœstradiol), un autre médicament ou une autre méthode contraceptive.

Antifongiques

Griséofulvine

Stimulation possible du métabolisme hépatique des stéroïdes contraceptifs.

Utiliser une autre méthode contraceptive.

Hypocholestéro- lémiants

Clofibrate

Diminution des triglycérides et du cholestérol sériques entraînant une réduction de l’efficacité des CO.

Utiliser une autre méthode.

Inhibiteurs de la protéase du VIH

Ritonavir

Induction des enzymes microsomales hépatiques.

Utiliser un autre médicament ou une autre méthode contraceptive.

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

Névirapine

Induction des enzymes microsomales hépatiques

Utiliser un autre médicament ou une autre méthode contraceptive.

Sédatifs et hypnotiques

Benzodiazépines
Barbituriques
Hydrate de chloral
Glutéthimide
Méprobamate

Induction des enzymes microsomales hépatiques.

Pour un traitement de courte durée, utiliser une méthode contraceptive d’appoint ou un autre médicament.
 

Pour un traitement de longue durée, opter pour une autre méthode contraceptive ou un contraceptif oral à plus forte dose.

Antacides

 

Diminution de l’absorption intestinale des progestatifs.

Espacer de 2 heures la prise de ces médicaments.

Autres médicaments

Phénylbutazone**
Antihistaminiques** Analgésiques**
Antimigraineux** Vitamine E

Réduction signalée de l’efficacité des contraceptifs oraux (à confirmer).

 

*  Adapté de Dickey, R.P. (éd.) : «Managing Contraceptive Pill Patients», 5e édition, Creative Informatics Inc., Durant, Oklahoma, 1987.

** Voir Contraceptifs oraux, rapport 1994, Rapport du Comité consultatif spécial sur la physiologie de la reproduction présenté à la Direction des médicaments, Direction générale de la protection de la santé, Santé Canada.

Tableau 4*: Médicaments dont l'activité est modifiée par les contraceptifs oraux (CO)

Classe thérapeutique

Médicament

Mécanisme présumé

Mesure proposée

Alcool

 

Augmentation possible des taux d’éthanol et d’acétaldéhyde.

Utiliser avec prudence.

Agonistes alpha2- adrénergiques

Clonidine

Augmentation de l’effet sédatif.

Utiliser avec prudence.

Anticoagulants

Tous

Les CO augmentent les facteurs de coagulation et réduisent l’efficacité des anticoagulants. Ils peuvent toutefois en potentialiser l’action chez certaines patientes.

Utiliser une autre méthode contraceptive.

Anticonvulsivants

Tous

Les œstrogènes peuvent accroître le risque de crises convulsives.

Utiliser une autre méthode contraceptive.

 

Lamotrigine

La diminution du taux de lamotrigine peut occasionner des crises convulsives.

Utiliser une autre méthode contraceptive.

Antidiabétiques

Hypoglycémiants oraux et insuline

Les CO peuvent diminuer la tolérance au glucose et augmenter la glycémie.

Utiliser un œstroprogestatif à faible dose ou une autre méthode contraceptive. Mesurer la glycémie.

Antihypertenseurs

Guanéthidine et méthyldopa

Les œstrogènes favorisent la rétention sodée; les progestatifs n’ont aucun effet.

Utiliser des CO à faible dose d’œstrogène ou utiliser une autre méthode.

Bêta-bloquants

Augmentation de l’effet du médicament (ralentissement du métabolisme)

Modifier la dose du médicament au besoin. Surveiller l’état cardiovasculaire.

Antipyrétiques

Acétaminophène

Accélération du métabolisme et de la clairance rénale.

Il faudra peut-être augmenter la dose du médicament.

Antipyrine

Perturbation du métabolisme.

Réduire la dose du médicament.

AAS

L'AAS peut avoir moins d'effet chez les femmes recevant un traitement de courte durée par un contraceptif oral.

Lors d’un traitement de longue durée par l’AAS, il faudra peut- être en augmenter la dose.

Anti-VHC

Ombitasvir
Paritaprévir
Ritonavir
Dasabuvir
Risque accru d’élévation du taux d’ALT

L’usage concomitant est contre-indiqué (voir CONTRE-INDICATIONS).

Acide aminocaproïque

 

Théoriquement, on peut observer un état d’hypercoagulabilité parce que les CO augmentent les facteurs de coagulation.

Éviter d’utiliser ces deux médicaments en même temps.

Bêtamimétiques

Isoprotérénol

Les œstrogènes réduisent la réponse à ces médicaments.

Ajuster la dose du médicament au besoin. Le retrait du CO peut occasionner une activité excessive du médicament.

Caféine

 

Les CO peuvent amplifier les effets de la caféine car ils perturbent le métabolisme hépatique de la caféine.

Utiliser avec prudence.

Hypocholestéro- lémiants

Clofibrate

Les CO peuvent agir comme antagonistes. Ils peuvent également accélérer le métabolisme du clofibrate.

Il faudra peut-être augmenter la dose de clofibrate.

Corticostéroïdes

Prednisone

Augmentation marquée de la concentration sérique.

Il faudra peut-être diminuer la dose.

Cyclosporine

 

Il peut y avoir augmentation de la concentration de cyclosporine et hépatotoxicité.

Surveiller la fonction hépatique. Il faudra peut-être diminuer la dose de cyclosporine.

Acide folique

 

On a signalé que les CO altéraient le métabolisme des folates.

Il faudra peut-être augmenter l’apport alimentaire ou prendre un supplément.

Mépéridine

 

Possibilité d’une augmentation de l’effet analgésique et d’une dépression du SNC par suite d’un ralentissement du métabolisme de la mépéridine.

Utiliser cette association avec prudence.

Tranquillisants de type phénothiazine

Toutes les phénothiazines, la réserpine et les médicaments semblables.

L’œstrogène potentialise l’effet hyperprolactinémique de ces médicaments.

Utiliser d’autres médicaments ou un CO à plus faible dose.

Advenant une galactorrhée ou une hyperprolactinémie, employer une autre méthode.

Sédatifs et hypnotiques

Chlordiazépoxyde Lorazépam Oxazépam Diazépam

Effet accru (accélération du métabolisme)

Utiliser avec prudence.

Théophylline

Tous

Diminution de l’oxydation pouvant entraîner une toxicité.

Utiliser avec prudence. Surveiller les taux de théophylline.

Antidépresseurs tricycliques

Clomipramine

(d'autres éventuellement)

Accroissement des effets secondaires,

p. ex. dépression. Augmentation de la concentration sérique à cause du ralentissement de la clairance.

Utiliser avec prudence.

Vitamine B12

 

On a signalé que les CO réduisent le taux sérique de vitamine B12.

Il faudra peut-être augmenter l’apport alimentaire ou prendre un supplément.

* Adapté de Dickey, R.P., (éd.) : «Managing Contraceptives Pill Patients», 5e édition, Creative Informatics Inc., Durant, Oklahoma, 1987.

Interactions médicament-aliment

Aucune donnée publiée.

Interactions médicament-plante médicinale

Le millepertuis (Hypericum perforatum) réduit la concentration sérique d'éthinylœstradiol, probablement par induction des enzymes microsomales hépatiques.

Effets du médicament sur les résultats des épreuves de laboratoire

L’interprétation des résultats de laboratoire doit tenir compte de la prise de COC. Les paramètres suivants sont modifiés :

Fonction hépatique 
Épreuve à la bromosulfophtaléine (BSP)Augmentation modérée
ASAT (SGOT) et GGTFaible augmentation
Phosphatase alcalineAugmentation variable
Bilirubine sériqueAugmentation, particulièrement dans les états prédisposant ou associés à l’hyperbilirubinémie
  
Coagulation 
Facteurs II, VII, IX, X, XII et XIIIAugmentation
Facteur VIIILégère augmentation
Agrégation et adhésion des plaquettesLégère augmentation en réponse aux agents agrégants courants
FibrinogèneAugmentation
PlasminogèneLégère augmentation
Antithrombine IIILégère diminution
Temps de QuickDiminution
  
Fonction thyroïdienne 
Iode protéique sanguinAugmentation
Thyroxine sérique totale (T3 et T4)Augmentation
Thyrotropine (TSH)Aucun changement
Fixation de la T3 libre aux résinesDiminution
  
Fonction corticosurrénalienne 
Cortisol plasmatiqueAugmentation
TranscortineAugmentation
Sulfate de déhydroépiandrostérone (DHEAS)Diminution
  
Divers 
Folate sériqueDiminution occasionnelle
Hyperglycémie provoquéeDiminution variable et normalisation après une période de 6 à 12 mois
Réponse insulinémique au glucoseDiminution légère ou modérée
Réponse du peptide CDiminution légère ou modérée

Interactions médicament-mode de vie

Voir l'encadré sur le tabagisme sous la rubrique MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS. Les contraceptifs oraux peuvent amplifier les effets de la caféine car ils perturbent le métabolisme hépatique de la caféine. Utiliser avec prudence. Une augmentation des concentrations d’éthanol ou d’acétaldéhyde est possible lors de la prise concomitante d’alcool. La prudence est de mise.

AVANTAGES NON CONTRACEPTIFS DES CONTRACEPTIFS ORAUX

Outre la contraception, on a signalé plusieurs autres avantages associés à l’utilisation des contraceptifs oraux.

  1. Les contraceptifs oraux combinés réduisent l'incidence du cancer de l'endomètre et des ovaires.
  2. Les contraceptifs oraux réduisent la probabilité des affections bénignes du sein et, par le fait même, la fréquence de biopsies mammaires.
  3. Les contraceptifs oraux réduisent la probabilité de kystes ovariens fonctionnels.
  4. Les utilisatrices des contraceptifs oraux perdent moins de sang au cours de leurs menstruations et ont des cycles plus réguliers, ce qui réduit les risques d'anémie ferriprive.
  5. L'utilisation des contraceptifs oraux peut réduire la gravité de la dysménorrhée et du syndrome prémenstruel, et atténuer l'acné vulgaire, l'hirsutisme et d'autres affections liées aux hormones androgènes.
  6. Les contraceptifs oraux réduisent l'incidence des infections pelviennes aiguës et des grossesses ectopiques.
  7. Les contraceptifs oraux auraient des effets sur l'endométriose.

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